Топирамат для снижения веса

Топирамат

Топирамат для снижения веса

Отзывы

Серьёзный препарат, угнетает аппетит, но плохо влияет на почки

Топирамат действительно снижает вес и было доказано, что он способствует похудению при ожирении определённого типа (из-за объедания, ночного жора и т.д.). Препарат действует на мозг таким образом, что зависимость от еды просто проходит и начинаешь съедать только то, что необходимо.

Благодаря этим таблеткам у меня появился нормальный режим питания, порция уменьшилась сначала в 2, а потом даже в 3 раза и естественно я начала худеть, при том, что я много двигаюсь и оставшиеся лишние кг просто “растряслись”.

Но лекарство само по себе предназначено для людей, страдающих эпилепсией и содержит активное вещество топирамат синтетического происхождения. Имеет много противопоказаний. С несколькими столкнулась и я, после чего решила завязывать с таким похудением. У меня появился песок в почках, который стал причиной пиелонефрита и длительных болей.

Когда я на приёме у уролога озвучила, что принимаю Топирамат, он сильно разругался, сказал отменить препарат и больше никогда его не применять. Также я узнала, что он может спровоцировать почечную недостаточность.

Только под контролем врача

Курс таблеток помог реально сбросить вес, но параллельно пришлось соблюдать строгую диету с дефицитом калорий, постоянно высчитывать баланс БЖУ и питаться небольшими строго по часам небольшими порциями. Были большие сложности с подбором дозировки. Поскольку таблетки сильные и имеют массу побочных эффектов, то назначения должен делать врач.

Самостоятельные эксперименты чреваты серьезными проблемами со здоровьем.

В первые дни приема донимала постоянна тошнота, было ощущения как после укачивания в транспорте, наблюдалась рассеянность внимания. Примерно через неделю организм адаптировался. В течение 2-х недель принимала Топирамат в минимальной дозировке 25 мг.

Поскольку организм адаптировался и нормально реагировал, то постепенно доза была увеличена до 100 мг. И только после этого пошло реальное похудение. Запустились активные процессы жиросжигания. Уходил и подкожный, и опасный висцеральный. Просто так бросать таблетки тоже нельзя, нужно постепенно уменьшать дозу.

Если все сделать правильно, то результаты похудения удержать будет не сложно. Таблетки очень плохо сочетаются с большим количество медикаментов.

Не для похудения

Топирамат – противоэлептический препарат, а похудение при его приеме рассматривается как побочный эффект, а не как основное действие лекарственного средства, механизм жиросжигания при его употреблении до конца не изучен.

Аппетит препарат не снижает, давление и сердечный ритм не увеличивает, но человек всё равно худеет, даже не отказывая себе “во вредных” продуктах, иногда снижение веса достигает 4 кг/неделю.


Не стоит рассматривать его как средство для похудения, так как препарат оказывает действие на нейроны головного мозга, и, соответственно, похудение это не единственная побочка, которая грозит при его приеме.

Особенно опасно применение этого средства в детском и подростковом возрасте, помимо головокружений и мигреней, оно может вызвать нарушение речи, зрения и расстройство личности, галлюцинации.

Эти симптомы могут появиться уже через месяц после начала приема препарата и иногда носят необратимый характер, даже после его отмены. Поэтому здоровому человеку серьезно задумываться о применении Топирамата для похудения просто глупо, а если его все же назначил врач, то постоянно контролировать общее состояние организма и внутренних органов, необходимо регулярно сдавать анализы.

Серьезные побочные эффекты

Принимала таблетки в течение 14 дней (минимальный терапевтический курс). Топирамат давно применяется при лечении ожирения и патологического пищевого поведения, поэтому опасений не был. Действительно получилось отказаться безболезненно от сладкого, побороть психологическую зависимость от еды. Сильные положительные или отрицательные эмоции больше не заедала.

Не награждала себя за успехи чем-то вкусненьким. Начала с минимальной дозы 25 мг, повышение возможно постепенно. Организм должен адаптироваться. Обязательно нужно протестировать минимальную дозу, так как побочных эффектов у препарата очень много. У меня сразу же началось головокружение по утрам, весь день мучила сонливость, нарушилось внимание и замедлилось мышление.

Стало невозможно водить автомобиль. Думала, что через несколько дней пройдет, но симптомы сопровождали меня все 2 недели.

Сильного похудения не произошло, сбросила всего 2 кг. Плюсом могу назвать то, что таблетки разрешены к приему при сахарном диабете. Они быстро понижают уровень сахара в крови, не бывает приступов голода. Сразу стало проще контролировать аппетит.

Препарат запрещен при проблемах с печень и почками.

Источник: https://otzyvpohudenie.ru/topiramat/

Топирамат для снижения веса

Топирамат для снижения веса

В 1996 году в США были завершены исследования препарата, который должен был стать «прорывом» в лечении эпилепсии. Назывался новый препарат «Топамакс» и был создан в недрах компании «Орто-МакНил Фармасьютикалс» (Ortho-McNeil Pharmaceuticals). Действующим веществом препарата был топирамат.

Препарат прошел комплексные и весьма серьезные испытания, но один из его побочных эффектов был сокрыт от всевидящего ока ученых и проявил себя во всей красе только при запуске препарата в розничную продажу.

Этот побочный эффект – а им оказалась потеря веса – был настолько ярко выраженным, что заговорили о серьезном дефекте препарата. Надо сказать, что больные эпилепсией, как правило, от избытка жировых отложений не страдают, и для них потеря веса – не то, чтобы желательный эффект.

Правда, при сочетании приема топирамата с антидепрессантами, которые как раз заставляют пациента набирать вес, данный побочный эффект нежеланным уже не был.

В дальнейшем в США начали проводиться эксперименты по снижению с помощью топирамата веса у людей, страдающих ожирением (позволю себе напомнить, что избыточный вес граждан Соединенных Штатов на сегодня едва ли не проблема номер один в этой стране).

Интересно, что механизма снижения веса поначалу так и не удалось разгадать. Более того, до сих пор о нем строятся лишь догадки. Точно известно лишь одно – единого механизма здесь нет, есть целый набор механизмов – по крайней мере, пять.

При беременности (и лактации)

Строго контролируемые исследования, доказывающие безопасность Топирамата при беременности, не проводились. По решению врачебной комиссии медикамент может быть назначен беременной женщине при адекватной оценке возможного риска для плода.

Активное вещество способно выделяться с грудным молоком. Рекомендуется прекращать лактацию на время противосудорожной терапии.

https://www..com/watch?v=5219MGq2—A

Медикамент «Топамакс»: отзывы

Эпилепсия – это основное заболевание, при котором назначается рассматриваемый препарат. Согласно утверждениям врачей, при таком диагнозе данный медикамент не всегда проявляет должную терапевтическую эффективность.

Что касается пациентов, то они также указывают на плохую переносимость этого лекарства. Поэтому многие из них предпочитают использовать более безопасные средства, которые им рекомендует доктор.

Нельзя не сказать и о том, что рассматриваемый медикамент активно используется многими пациентами в качестве средства для похудения. Однако специалисты сообщают, что при приеме капсул «Топамакс» в этих целях следует обязательно учитывать его высокую токсичность.

Противопоказания к приему лекарственных капсул

Фенитоин и карбамазепин понижают содержание Топамакса в плазме.

Топамакс может снижать концентрацию дигоксина в крови.

Совместный прием зверобоя продырявленного понижает концентрацию топираматав крови.

При использовании высоких доз топирамата (менее 600 мг/сут) и препаратов лития, концентрация последних может увеличиваться.

При одновременно назначении больным Глибенкламида и Топирамата следует контролировать их состояние для оценки характера течения сахарного диабета.

Одновременное использование Топамакса с препаратами, предрасполагающими к развитию нефролитиаза, может еще больше повышать риск продукции камней в почках. Подобных комбинаций следует избегать.

Комбинированное применение вальпроевой кислоты и топирамата часто сопровождается гипераммониемией в ряде случаев с развитием энцефалопатиии.

Что представляют собой капсулы «Топамакс»? Отзывы сообщают, что это противоэпилептический препарат, который относится к производным фруктозы. Его действующий элемент способен подавлять натриевые каналы, а также замедлять развитие повторных потенциалов действия при продолжительной деполяризации стенок нейрона.

Прием рассматриваемого средства повышает активность γ-аминомасляной кислоты в отношении некоторых типов GABA-рецепторов. Кроме того, данный препарат способен блокировать активацию каинатом рецепторов к глутамату и регулировать активность GABA-рецепторов.

Какие еще свойства характерны для лекарства «Топамакс»? Отзывы гласят, что его основной ингредиент способен подавлять активность ряда изомеров карбоангидразы. При этом следует отметить, что по выраженности этого фармакологического свойства рассматриваемый медикамент довольно сильно уступает ингибитору угольной ангидразы, то есть ацетазоламиду.

В каких случаях пациентам назначают медикамент «Топамакс»? Отзывы при мигрени носят только положительный характер. Рассматриваемый препарат используют не только для лечения упомянутого неврологического заболевания, но и для его профилактики.

Также следует отметить, что это средство хорошо проявляется себя при эпилепсии. Его применяют для монотерапии детей от двух лет и взрослых пациентов. Кроме того, «Топамакс» нередко рекомендуют принимать лицам с впервые выявленной эпилепсией.

В качестве составляющей комплексной терапии этот препарат назначают детям от двух лет и взрослым пациентам с парциальными тонико-клоническими или генерализованными приступами, а также для лечения синдрома Леннокса-Гасто.

В каких случаях нельзя принимать капсулы «Топамакс»? Отзывы (детям до двух лет этот препарат противопоказан) гласят, что рассматриваемый медикамент запрещается использовать при гиперчувствительности пациента к его составляющим.

С особо осторожностью это лекарство необходимо применять при печеночной недостаточности, нефроуролитиазе, почечной недостаточности и гиперкальциурии.

Способ применения

Топирамат применяется при эпилепсии.

Монотерапия

Для взрослых и детей от 3-х лет. Медикамент назначается при впервые выявленной эпилепсии.

Комплексное лечение

Для взрослых и детей от 3-х лет с диагностированными тонико-клоническими припадками (генерализованная и парциальная формы). Медикамент может применяться для купирования припадков у пациентов с синдромом Леннокса-Гасто.

Таблетки предназначены для перорального приёма (независимо от еды).

При переходе на медикамент важно учитывать, что при отмене предыдущей противосудорожной терапии эпиприпадки могут участиться. Если есть возможность, то сопутствующую терапии отменяют постепенно по соображениям безопасности, уменьшая каждые 2 недели дозировку на 1/3.

Отмена лекарственных средств, которые выступают в качестве индукторов печёночных ферментов, может вызывать резкое повышение концентрации активного компонента Топирамата, что требует снижения дозы по индивидуальной схеме.

Взрослым пациентам назначают в течение первой недели по 25 мг Топирамата 1 раз в сутки (время приёма — перед сном). В дальнейшем каждые 1-2 недели количество медикамента повышают на 25-50 мг (суточная доза принимается в 2 приёма).

При регистрации проявлений непереносимости рекомендуется более плавное повышение дозы либо увеличение временного интервала. Подбор дозы осуществляется с ориентиром на клинический эффект.

В монотерапии чаще всего применяется доза 100 мг в сутки (максимально – 500 мг). При эпилепсии с рефрактерными формами некоторым пациентам необходимо до 1 г/сутки.

Детям от 3-х лет назначают 0.5-1 мг/кг в сутки в первую неделю терапии перед сном. Каждые 1-2 недели дозировку увеличивает на 0.5-1 мг/сутки (2 приёма в день). При регистрации проявлений непереносимости рекомендуется увеличение временного интервала и более плавное повышение.

Допустимый диапазон доз 3-6 мг/кг в день в педиатрии. При недавно выявленных парциальных припадках максимальная суточная дозировка составляет 500 мг.

Начальная дозировка для взрослых 50 мг на ночь 1 раз в сутки в течение первой недели. Далее количество медикамента постепенно увеличивают каждые 1-2 недели на 25-50 мг до достижения необходимых результатов.

Суммарная дневная дозировка, рекомендуемая производителем, 5-9 мг/кг на 2 приёма. Подбор дозировки начинается с 25 мг на ночь. Далее каждые 1-2 недели количество медикамента увеличивают на 1-3 мг/кг. До 30 мг/кг препарат переносится хорошо.

При проведении гемодиализа назначается дополнительная доза Топирамата, равная ½ от суточной (в 2 приёма). Отмена лекарственного средства осуществляется постепенно, сводя до минимума риск возобновления припадков.

В Европе «Топамакс» выпускается компанией «Янссен-Силаг». Надо сказать, что приобрести его в аптеках (а он продается практически везде) не так-то просто – для этого требуется рецепт врача-психиатра. Еще один недостаток препарата – его высокая цена, которая обусловлена вовсе даже не высокой себестоимостью, но монопольным владением правами на его выпуск.

Исследования, которые проводятся в США на протяжении вот уже более четырех лет, показали, что результатом применения топирамата является снижение веса на 5-16,5% в течение 2-3 месяцев, причем большая часть такой потери веса приходится на жировые отложения.

Наиболее эффективной дозировкой были признаны 200-400 мг препарата в сутки, хотя и суточная доза в 100 мг также приводила к неплохим результатам.

Оптимальный срок применения препарата – 1-2 месяца, именно на протяжении этого периода времени наблюдалась наиболее значительная потеря веса (интересно, что вначале – одну-две недели – эффект от применения препарата оставался невыраженным, но затем нарастал лавинообразно).

Естественно, исследования проводились не на здоровых субъектах, желающих выставить напоказ свои мышцы, а на людях, страдающих ожирением. Многие из них, как уже отмечалось, принимали антидепрессанты, что несколько ослабляло действие топирамата.

Я ничего пока не сказал о побочных эффектах от применения препарата, за исключением одного. Но дело в том, что сказать здесь нечего – таковые обнаружены не были.

Правда, оказалось, что «Топамакс» помогает в преодолении сильных мигреней, применяется он даже для лечения больных алкоголизмом, а значит, его потенциальными потребителями являются не только эпилептики.

Но такие свойства препарата вряд ли можно считать побочными эффектами.

Принимать препарат «Топамакс» следует перорально. Капсулы можно проглатывать целиком, а можно смешивать их содержимое с небольшим количеством мягкой пищи.

Для контроля эпилептических припадков терапию рекомендуется начинать с приема низких доз лекарственного средства, а затем титровать их до эффективной.

При тонико-клонических припадках, а также при синдроме Леннокса-Гасто минимальная эффективная доза этого препарата составляет 200 мг в сутки. В некоторых случаях пациентам может быть показан прием максимальной суточной дозы, равной 1600 мг.

У детей от двух лет рекомендуемая дневная доза составляет 5-9 мг на кг веса.

Как рассматриваемый препарат следует принимать при эпилепсии? Для монотерапии взрослых людей назначают 25 мг единожды в сутки в течение одной недели. Далее это количество повышают на 25-50 мг с интервалом в 1-2 недели.

Рекомендуемая дозировка при монотерапии эпилепсии у маленьких детей может варьироваться в диапазоне 100-400 мг в сутки.

Для профилактики мигрени этот препарат следует принимать по 50 мг два раза в день. Если необходимо, то эту дозу можно увеличить (до наступления клинического эффекта).

Цена Топирамата, где купить

Стоимость зависит от региона продажи и аптеки. Средняя цена Топирамата в России составляет 600 рублей.

Отзывы о Топирамате

Отзывы пациентов на тематических форумах говорят о высокой эффективности медикамента в терапии судорог и припадков, вызванных эпилепсией. На фоне лечения при подборе адекватной дозы удаётся добиться полной ремиссии и предупредить внезапные эпиприступы, негативно сказывающиеся на качестве жизни пациентов.

Медикамент часто назначается неврологами, а в некоторых регионах является льготным лекарственным средством, что позволяет получать его бесплатно определённым группам граждан. Среди недостатков лекарственного средства можно отметить его высокую стоимость, что ограничивает его применение для некоторых пациентов.

Источник: https://womanginekol.ru/topiramat-snizheniya-vesa/

Топирамат в лечении ожирения у больных эпилепсией

Топирамат для снижения веса

Новокузнецк

11 сентября 2016г.

Топирамат был синтезирован в 1979 году исследователями BruseMarianoff и JosephGardocki во время создания новой группы антидиабетических, гипогликемических средств.

Являясь дериватом фруктозы, препарат не продемонстрировал прямого влияния на уровень гликемии, однако в эксперименте на биологических моделях была выявлена его противосудорожная активность.

После всесторонних клинических испытаний FDA одобрила его в качестве противоэпилептического средства.

Первые клинические испытания препарата состоялись в 1990 году, когда топирамат доказал эффективность в лечении и профилактике мигреней.

В настоящее время официально топирамат применяется при парциальных или генерализованных тонико- клонических припадках в качестве монотерапии и в комбинации с другими противосудорожными средствами; дополнительной терапии при лечении припадков, связанных с синдромом Леннокса — Гасто (у взрослых и детей); впервые диагностированной эпилепсии (у взрослых и детей старше 2 лет). Однако,топирамат оказался эффективным и по отношению к другим патологическим состояниям – алкоголизму, кокаиновой и никотиновой зависимости, болевой формы диабетической нейропатии, нарушении пищевого поведения, ожирении [2,3].

Ожирение является самым частым сопутствующим состоянием (заболеванием) с которым может столкнуться врач-эпилептолог. Чаще всего у пациентов, страдающих эпилепсией, ожирение протекает параллельно, т.е. является экзогенно- конституциональным.

В основе его лежат наследственность, тип конституции пациента, а также переедание и гиподинамия. Механизм данного типа ожирения следующий: избыточное потребление пищи сопровождается частым повышением глюкозы крови и способствует развитию гиперинсулинизма.

В свою очередь гиперинсулинизм стимулирует аппетит, замыкая порочный круг, и одновременно способствует активации липосинтеза.

С ожирением, как с осложнением заболевания, а точнее сказать лечения, пациент сталкивается в процессе приема противосудорожной терапии. Известно, что препаратами выбора в лечении некоторых видов эпилепсии являются соли вальпроевой кислоты:депакин, вальпроат и т.п. Являясь.

средствами с широким спектром терапевтического действия они несут в себе ряд побочных эффектов среди которых ожирение. Механизмы неблагоприятного влияния на вес пациента противосудорожных средств открыт не так давно.

Исследователи университета Тафтса (США, Массачусетс) обнаружили, что белок головного мозга alfa2/delta-1 облегчает функцию другого белка, известного как нейротрофический фактор мозга BDNF, который в свою очередь играет ключевую роль в снижении аппетита.

Некоторые противосудорожные средства подавляют деятельность alfa2/delta-1 в гипоталамусе, что приводит к снижению уровня BDNF, растормаживанию аппетита, перееданию, развитию ожирения и даже нарушению углеводного обмена.

Для коррекции избыточного веса и/или ожирения используется ряд препаратов, которые широко используются на протяжении многих лет.

Однако эффективность терапии ожирения остается низкой: в 95% случаев не удается на длительное время снизить массу тела, а большинство пациентов возвращается к исходному весу в течение года.

В настоящее время интенсивно изучается возможность использования в целях снижения массы тела целого ряда лекарственных средств, уже разрешенных к медицинскому применению по другим показаниям.

В нескольких независимых исследованиях оценена безопасность и эффективность применения при ожирении нового противоэпилептического препарата топирамата, который, как оказалось, способен уменьшать потребление пищи и снижать массу тела.

Проведены многоцентровые клинические испытания у пациентов с ожирением, без эпилепсии, в ходе которых доказано, что он достоверно снижает вес и уровень артериального  давления.

  Препарат  был  особенно  эффективен  у  пациентов      с патологическими типами пищевого поведения: при компульсивном пищевом поведении, эмоциогенном пищевом поведении, синдроме «ночной» еды и панических атаках.

В 2003 году подведены итоги рандомизированногодвойного-слепого контролируемого исследования по эффективности топирамата у больных ожирением. В исследование вошли 1289 человек от 18-75 лет с индексом массы тела от 30кг/м2 до 50кг/м2, имеющих гипертонию и/или дислипидемию.

Наряду с назначением топирамата в дозе 96, 192 и 256 мг/день, назначались мероприятия по модификации образа жизни (диета, физическая нагрузка). Исследование планировалось сроком на 2 года, однако положительные промежуточные результаты позволили сократить длительность наблюдения.

За 60-ти недельный период лечения, терапия оказалась эффективной у 854 человек. Наибольшая доза препарата ассоциировалась с максимальной потерей веса, снижением артериального давления, уровнем глюкозы и с повышением чувствительности к инсулину.

Из побочных эффектов наблюдались парестезии, затруднение концентрации внимания, депрессия, трудности с памятью, нервозность и психомоторное замедление. Чаще всего нежелательные реакции встречались на этапе титрации дозы. Т.к.

лечение эпилепсии является пожизненным, пациент попадает в группу риска по развитию разнообразных метаболических нарушений: от ожирения и дислипидемии , до развития сахарного диабета и синдрома поликистозных яичников. Поэтому основной задачей в терапии эпилепсии является устранение судорожного синдрома с минимальными метаболическими последствиями, а лучше и вообще с их устранением, при наличии таковых.

Целью нашего исследования явилось изучение влияния топирамата (Топамакс®  Janssen) на вес у пациентов страдающих эпилепсией и ожирением

Материал и методы

В исследовании приняли участие 14 человек (13 женщин и 1 мужчина , возраст от 18 до 56 лет 34,6±7,2 лет), страдающих эпилепсией и простым (конституционально- экзогенным) ожирением. Антропометрические данные (рост, вес, индекс массы тела – ИМТ) оценивались индивидуально.. Все пациенты имели ожирение или избыточный вес (от 78 кг до 168 кг (104±24,6)).

У единственной пациентки 56 лет наблюдался сахарный диабет 2 типа ,  течении 3 лет, компенсированный приемом глибенкламида 1.75 мг*2 раза в день. У 7 человек наблюдалась артериальная гипертензия , максимальное повышение артериального давления до 160/100 мм ртст с тахикардиальным синдромом. Самыми часто назначаемыми гипотензивными средствами были бета-блокаторы.

Обследуемые лица подвергались неврологическому осмотру, нейрофизиологическим исследованиям –ЭЭГ (со стандартными пробами «открыть глаза», «закрыть глаза» , ритмическая фотостимуляция), РЭГ (с использованием пробы с нитроглицерином) и оценки ВРС.

Осмотр, опрос с целью выявления побочных эффектов лечения, запись ЭЭГ и ВРС проводились при первом визите к неврологу (фон), спустя месяц , 6 мес, год. При необходимости – чаще.

Всем пациентам назначался топирамат в стартовой дозе 50 мг. При необходимости (неудовлетворительный клинический ответ) доза препарата увеличивалась (максимально до 300 мг в сутки)

Результаты исследования. Обсуждения

Все пациенты, включенные в исследование, имели ожирение разной степени выраженности (рисунок 1).

У троих исследуемых значительная прибавка в весе (до 10 кг) произошла на фоне приема противосудорожной терапии – депакин или депакин в сочетании с финлепсином. Наряду с развитием ожирения, одна пациентка отметила нарушение менструального цикла на фоне приема стандартной противосудорожной терапии. Остальные 11 человек, на момент диагностики у них эпилепсии, имели длительный анамнез ожирения . Спектральные показатели   ВРС – VLF , HF и   LF характеризовались некоторой неоднородностью. Однако все же следует отметить общую тенденцию – у 7 человек отмечалось значительное снижение HF (до 1.2 ед ), при доминировании VLF (косвенная характеристика   метаболического энергодефицита. ).  Наряду с    этим отмечались нормальные или близкие к нормальным значения аппроксимированной энтропии. У 4 человек, напротив выявлено доминирование HF , при высоких значениях ApEn. У 2 человек амплитуда компонентов спектра ВРС и значения нелинейных показателей зафиксированы в нормативных пределах, в одном случае выявлено доминирование LF (барорецепторный синдром).

Во всех случаях электроэнцефалограмма характеризовалась наличием диффузных ирритативных изменений, очаговых изменений разной локализации –

С учетом клинической особенности группы была проведена смена противосудорожного средства на топирамат в начальной дозе 50 мг. Через 3-4 недели пациенты были повторно проконсультированы неврологом в Клинике.

После опроса, записи ВРС и ЭЭГ проводилась коррекция (увеличение) дозы топамакса. Уже спустя 4 недели приема отмечалась значительная положительная динамика со стороны течения основного заболевания.

В 7 случаях (за период наблюдения) удалось добиться полного отсутствия судорог, в прочих – сократить количества приступов.

Интерес представляет влияние топирамата на вес. К повторному осмотру только у одного человека – единственного мужчины, не изменилась (не снизилась) масса тела. У остальных исследуемых за первые 4 недели приема отмечено снижение веса в среднем на 5 кг.

Данный эффект достигался влиянием на пищевые пристрастия человека , прежде всего безболезненный, зачастую неожиданный для самих пациентов, отказ от простых углеводов. Подобная позитивная динамика, безусловно, стала дополнительным стимулом на пути к нормализации веса. Единственный мужчина, оставался в своей исходной массе на протяжении года приема топамакса.

Средний период приема топамакса составил 7.5 месяцев (от 4 нед до 2 лет) . Подсчитав индекс массы тела каждого пациента до и после лечения выявлена следующая тенденция (рисунок 2 )

Планомерное снижение индекса массы тела наблюдалось в среднем в течение года. Максимальная убыль от 42 до 26.

9 кг/м2 выявлена у 39- летней пациентки

Положительная динамика в результатах нейрофизиологических исследований фиксировалась спустя 3 и более месяцев от начала терапии, преимущественно на средней дозе топамакса 200 мг в сутки. При анализе ЭЭГ первыми исчезали разряды эпи- активности, а дольше всего сохранялись ирритативные изменения.

Некоторые характерные изменения выявлены в записи ВРС. Какой бы ни был исходный вариант вегетативного фона, чаще всего при назначении топирамата отмечалось повышение амплитуды либо всех компонентов спектра ВРС, либо только HF.

Значительный прирост амплитуды компонентов спектра ВРС, ирритативные изменения по ЭЭГ дают нам право предполагать наличие надсегментарных механизмов формирования гиперадаптивного состояние в ответ на медикаментозную стимуляцию.

Если не считать, снижение массы тела побочным эффектом терапии , в группе исследуемых лиц нами не было отмечено каких либо нежелательных реакций. В целом можно сказать, что применение топамакса в данном случае оказалось достаточно комфортным и безопасным для пациента.

Препарат продемонстрировал свою эффективность и в устранении судорожного синдрома. Эффективность его была как при первом назначении антиконвульсанта, так и при смене прежнего  препарата на топамакс

Причины, по которым топирамат снижает вес, остаются не совсем ясными. Рассматриваются несколько теорий. Потеря вкусовых ощущений, связанная со снижением количества слюны.

У некоторых больных изменение вкуса становятся столь значимыми, что они лишают себя гастрономического удовольствия, что приводит к снижению веса. С другой стороны, рассматривается снижение продукции кортизола.

Функциональныйгиперкортицизм, который появляется при ожирении, приводит к гиперинсулинизму, что в свою очередь приводит к повышению аппетита [4] .

По результатам нашего исследования , опираясь на клинические данные и данные нейрофизиологического анализа, вероятнее всего, устранение признаков энергодефицита ( нормализация синтеза макроэргов – АТФ), что выявлено при анализе вариабельности ритма сердца, приводит к повышению темпов метаболизма , в т.ч. и в жировой ткани, вследствие чего наблюдается липолиз, сокращения объема жировых депо, и как результат, снижение веса.

Несмотря на то, что топирамат не считается препаратом первого выбора для больных страдающих ожирением, при определенных клинических ситуациях его назначение является оправданным. Полученные данные нашего исследования позволяют рекомендовать топирамат пациентам с ожирением и эпилепсией.

Топамакс противосудорожный препарат, с  хорошим профилем безопасности, целесообразность использования которого возрастает при сочетании ожирения и эпилепсии

Механизм влияния топирамата на вес требует дальнейшего изучения.

Список литературы

1.      Рунихин А. Ю. Современные подходы к лечению ожирения //Лечащий врач. –2006. – №. 2. – С. 20-23. 

2.      McGuire MT, Wing RR, Klem ML, Hill JO. Behavioral strategies of individuals who have maintained long-term weight losses. ObesRes 1999;7:334-41

3.      Shapira NA, Goldsmith TD, McErloy SL. Treatment of binge-eating disorder with topiramate: a clinical case series. J Clin Psychiatry 2000;61:368-72.

4.      http://www.livestrong.com/article/243755-how-does-topamax-help-weight-loss/

Источник: http://izron.ru/articles/sovremennaya-meditsina-aktualnye-voprosy-i-perspektivy-razvitiya-sbornik-nauchnykh-trudov-po-itogam-/sektsiya-24-nervnye-bolezni-spetsialnost-14-01-11/topiramat-v-lechenii-ozhireniya-u-bolnykh-epilepsiey/

Новые средство для похудения — Кнекса (Qnexa). Фентермин и Топирамат | Как похудеть правильно. Метаболический метод Сергеева

Топирамат для снижения веса

Первый препарат из этого комбинированного средства для коррекции веса – Фентермин (Adipex , Duromine, Mirapront, Ionamin, Lonamin, Omnibex и др.). Он относится к группе симпатомиметиков — стимуляторов ЦНС. Их свойства и неэффективность для лечения ожирения уже описывались мною в разделе «Меридиа». Это схожие по механизму действия препараты относятся к одной группе.

По сегодняшним установкам в лечении, терапия психостимуляторами, в том числе и Фентермином, должна быть ограничена во времени.

Ее следует назначать пациентам с индексом массы тела (ИМТ) BMI > 30, когда уже имеются серьезные факторы риска от имеющегося ожирения.

На мой взгляд, такие рекомендации делаются в некотором смысле слова от безысходности и неэффективности большинства существующих методов. Пытаться бороться с серьезной проблемой ожирения назначением стимуляторов — это попытка уйти от проблемы.

Побочные эффекты Фентермина

Психостимуляторы имеют некоторые общие для всей группы побочные эффекты; К наиболее часто встречающимся побочным эффектам Фентермина относятся сухость во рту, повышенная нервозность, артериальная гипертензия и запоры. Кроме того нередко к этому препарату быстро вырабатывается устойчивость, сопровождающаяся снижением его эффективности (если вообще можно говорить об эффективности).

Кроме того существует более серьезная опасность при приеме Фентермина – развитие легочной гипертензии. Это осложнение наиболее серьезно и может привести к внезапному отеку легких и гибели пациента. Встречаются также поражение клапанов сердца и развитие в дальнейшем сердечной недостаточности. Возможно и развитие психической зависимости от этого препарата, как и от любого психостимулятора.

Психотропный препарат — Топирамат

Второй препарат, входящий в состав Кнекса — Топирамат (Топамакс, Топалепсин, Макситопир, Эпимакс и др.) – средство, относящееся к противоэпилептическим препаратам, а также иногда используется для лечения мигрени (сильной приступообразной головной боли).

Как видите никакого влияния на жировую ткань этот препарат не оказывает.

Попытки лечить нарушения обмена веществ изменением электрической активности головного мозга (антиэпилептики этой группы, в первую очередь, влияют на способность к генерализации электрических процессов в ЦНС), на мой взгляд несколько неадекватно.

Безопасность препарата Топирамат

Исследования опасных побочных действий этого препарата в отношении канцерогенности, проведенные у мышей на протяжении 21 месяца, показали, что он достоверно увеличивает частоту возникновения у особей обоего пола злокачественных опухолей.

В частности, рака мочевого пузыря. В исследованиях, проведенных на разных животных (кролики, мыши и крысы) было отмечено также и тератогенное (повреждающее плод) действие.

Это были в основном реберные и вертебральные  уродства, затрагивающие программу развития позвоночника.

У детенышей крыс, получавших Топирамат в дозах даже меньших, чем соответствующие дозы, используемые для человека (200 мг/кг) на протяжении последнего периода беременности, или в периоде грудного вскармливания, обнаружено замедление физического развития и снижение жизнеспособности.

После таких результатов FDA отказало в  выдаче разрешения на производство и применение этого препарата ввиду повышенного риска врожденных уродств и возможного возникновения зависимости у пациентов. Но в настоящее время топамакс одобрен для инициальной монотерапии у взрослых пациентов с некоторыми видами эпилептических припадков.

Механизм действия препарата для коррекции веса — Кнекса

На что рассчитывали разработчики этого препарата, создавая эту комбинацию? Это препараты психотропного действия способны взаимно потенцировать (усиливать) эффект, что позволяет уменьшить дозы.

Их совместное использование действительно дает возможность использования исходные средства в меньших количества, что снизит риск вероятности осложнений.

Но зачем вообще назначать препарат, не обладающий патогенетическим воздействием на пациента?

Клинические исследования Кнекса

Наиболее частыми побочными эффектами при приеме препарата Кнекса были покалывание в теле, сухость во рту, запоры и изменения вкуса. Эти явления обусловлены входящими в его состав психостимуляторами (см. выше). В связи с развивающимися побочными явлениями уровень отсева среди участников был около 16% среди принимающих высокие дозы и около 11% среди принимающих низкие дозы препарата.

В фазе 2 и 3 клинических исследований на сегодняшний день, пациенты, принимающие Кнекса (qnexa) показали статистически значимое снижение веса, улучшение контроля гликемии и понижение сердечно-сосудистых факторов риска, при использовании в сочетании с диетой и программой изменение образа жизни. Среди пациентов, принимающих высокие дозы этого препарата, около 60% потеряли в среднем от 5 до 10% своего веса в течение года, по сравнению с 1,7 процента для тех, кто получал плацебо.

Обратите внимание — построение клинических испытаний по такой схеме не лишено некоторого лукавства; «…использовании в сочетании с диетой и программой изменение образа жизни…» — предусматривает дополнительные лечебные факторы, эффективность которых, на мой взгляд, несравнимо выше, чем прием испытуемого препарата – Кнекса.

Именно поэтому необходимо ввести оценку выполнения такой программы перестройки со стороны испытуемых, а также проанализировать индивидуальность подбора диеты в обеих группах. Параллельно надо было провести исследование на соответствие назначенной диеты и образа жизни особенностям метаболизма пациентов, участвующих в клиническом исследовании.

Это, в свою очередь, могло сделать полученный результат статистически не значимым.

Но и в данном случае 5-10% потери веса, без наблюдения за дальнейшей динамикой (а в большинстве случаев потерянный вес довольно быстро возвращается) слишком мало, чтобы рисковать своим здоровьем, учитывая токсичность указанных составных компонентов этого препарата.

Какова эффективность Кнекса для лечения ожирения

Надо сразу обозначить количество пациентов, участвующих в длительном исследовании — 676 человек. Общее время проведения исследования составило 108 недель (ок. 2-х лет). По всем меркам слишком малое количество, чтобы делать серьезные заключения.

Около 3000 пациентов участвовали в курсе длительностью 6 мес. и часть из них длительностью 1 год. Это слишком небольшой срок, чтобы говорить о стабильности полученных результатов и оценивать возможные осложнения от проведенного курса.

Среди этих пациентов 994 получали плацебо (пустышку), 498 — средние дозы и 995 — высокие дозы препарата.

На мой взгляд, вся проблема в том, что большинство специалистов представляют проблему ожирения — как проблему повышенного аппетита. отсюда и появляется метод коррекции веса, основанный на препаратах, способных снять аппетит.

Уменьшить количество потребляемой пищи зачастую стало единственной рекомендацией, если не учитывать еще одну — больше двигаться.

При этом тихо обходится стороной тот факт, что многие люди ведут одинаковый образ жизни, получают одинаковое питание и при этом имеют разный вес.

https://www.youtube.com/watch?v=ZE9iVkyStWs

Как бы красиво не составлялись отчеты о клинических испытаниях этих препаратов, хочу заметить, что без использования сочетания этих лекарств с диетой и изменения образа жизни, они работать не будут, а побочные эффекты проявятся чаще и более остро. Также нельзя забывать о том, что такие подходы порождают «Йо-йо» эффект. Набор веса до более высоких показателей после отмены препаратов.

Источник: https://www.fat-down.ru/new_drugs/qnexa

Топамакс при похудении

Топирамат для снижения веса

Капсулы твердые желатиновые, размер №1, с корпусом белого цвета с надписью «25 mg» и прозрачной бесцветной крышечкой с надписью «ТОР»; содержимое капсул — гранулы белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: сахарная крупка (сахароза, патока крахмальная) — 75 мг, повидон — 17.3665 мг, целлюлозы ацетат — 9.038 мг.

Состав оболочки капсулы: желатин — 64.7-67 мг, вода — 10-12.3 мг, сорбитана лаурат — 0.0312 мг, натрия лаурилсульфат — 0.0312 мг, титана диоксид (E171) — 0.78 мг, чернила Opacode Black S-1-17822/23 черные (раствор глазури шеллака в этаноле, железа оксид черный, н-бутиловый спирт, изопропиловый спирт, пропиленгликоль, аммония гидроксид) — 5-10 мкг.

28 шт. — флаконы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.
60 шт. — флаконы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.

Противоэпилептический препарат, относится к классу сульфамат-замещенных моносахаридов.

Топирамат блокирует натриевые каналы и подавляет возникновение повторных потенциалов действия на фоне длительной деполяризации мембраны нейрона. Топирамат повышает активность GABA (ГАМК) в отношении некоторых подтипов GABA-рецепторов (в т.ч.

GABAA-рецепторов), а также модулирует активность самих GABAA-рецепторов, препятствует активации каинатом чувствительности подтипа каинат/АМПК (альфа-амино-3-гидрокси-5-метилизоксазол-4-пропионовая кислота) рецепторов к глутамату, не влияет на активность NMDA в отношении подтипа NMDA-рецепторов.

Эти эффекты препарата являются дозозависимыми при концентрации топирамата в плазме от 1 мкмоль до 200 мкмоль, с минимальной активностью в пределах от 1 мкмоль до 10 мкмоль.

Кроме того, топирамат угнетает активность некоторых изоферментов карбоангидразы. По выраженности этого фармакологического эффекта топирамат значительно уступает ацетазоламиду — известному ингибитору угольной ангидразы, поэтому данная активность топирамата не является основным компонентом его противоэпилептической активности.

Всасывание

После приема препарата внутрь топирамат быстро и эффективно абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 81%. Прием пищи не оказывает клинически значимого действия на биодоступность препарата.

Фармакокинетика топирамата носит линейный характер, плазменный клиренс остается постоянным, а AUC в диапазоне доз от 100 мг до 400 мг возрастает пропорционально дозе.

После многократного приема внутрь в дозе 100 мг 2 раза/сут Cmax в среднем составляет 6.76 мкг/мл.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 13-17%.

После однократного приема внутрь в дозе до 1200 мг средний Vd составляет 0.55-0.8 л/кг. Величина Vd зависит от пола. У женщин значения составляют примерно 50% от величин, наблюдаемых у мужчин, что связывают с более высоким содержанием жировой ткани в организме женщин.

У пациентов с нормальной функцией почек для достижения равновесного состояния может понадобиться от 4 до 8 дней.

Метаболизм

После приема внутрь метаболизируется около 20% дозы.

Из плазмы, мочи и кала человека были выделены и идентифицированы 6 практически неактивных метаболитов.

Выведение

Топирамат (70%) и его метаболиты выводятся преимущественно почками.

После приема внутрь плазменный клиренс препарата составляет 20-30 мл/мин.

После многократного приема препарата по 50 мг и 100 мг 2 раза/сут средний T1/2 в среднем составил 21 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Скорость выведения топирамата почками зависит от функции почек и не зависит от возраста.

У пациентов с нарушениями функции почек средней и тяжелой степени (КК ≤ 70 мл/мин) почечный и плазменный клиренс топирамата снижается, как следствие возможно повышение Css топирамата в плазме крови по сравнению с пациентами, имеющими нормальную функцию почек.

Время достижения Css топирамата в плазме крови у пациентов c умеренными или выраженными нарушениями функции почек составляет от 10 до 15 дней.

Пациентам с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени рекомендуется применение половины рекомендованной начальной и поддерживающей дозы.

У лиц пожилого возраста, не страдающих заболеваниями почек, плазменный клиренс топирамата не изменяется.

У пациентов, получающих сопутствующую терапию противоэпилептическими препаратами, которые индуцируют ферменты, участвующие в метаболизме лекарственных средств, метаболизм топирамата повышался на 50%.

Топирамат эффективно выводится путем гемодиализа. Длительный гемодиализ может привести к снижению концентрации топирамата в крови ниже количества, требующегося для поддержания противосудорожной активности.

Во избежание быстрого падения концентрации топирамата в плазме во время гемодиализа, может потребоваться назначение дополнительной дозы препарата Топамакс®.

При коррекции дозы следует принимать во внимание:

1) продолжительность гемодиализа;

2) величина клиренса используемой системы гемодиализа;

3) эффективный почечный клиренс топирамата у пациента, находящегося на диализе.

Плазменный клиренс топирамата снижается в среднем на 26% у пациентов с печеночной недостаточностью средней или тяжелой степени. Поэтому пациентам с печеночной недостаточностью следует применять топирамат с осторожностью.

У детей в возрасте до 12 лет фармакокинетические параметры топирамата так же как и у взрослых, получающих препарат в качестве вспомогательной терапии, носят линейный характер, при этом его клиренс не зависит от дозы, а Css в плазме возрастает пропорционально повышению дозы.

Следует учитывать, что у детей клиренс топирамата повышен, а его T1/2 более короткий. Поэтому при одной и той же дозе из расчета на 1 кг массы тела концентрации топирамата в плазме у детей могут быть ниже, чем у взрослых.

У детей, как и у взрослых, противоэпилептические препараты, индуцирующие печеночные ферменты, вызывают снижение концентрации топирамата в плазме крови.

Эпилепсия:

— в качестве монотерапии у взрослых и детей старше 2 лет с эпилепсией (в т.ч. у пациентов с впервые диагностированной эпилепсией);

— в составе комплексной терапии у взрослых и детей старше 2 лет с парциальными или генерализованными тонико-клоническими припадками, а также для лечения припадков на фоне синдрома Леннокса-Гасто.

Мигрень:

— профилактика приступов мигрени у взрослых (применение препарата Топамакс® для лечения острых приступов мигрени не изучено).

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Капсулы следует осторожно открыть, смешать их содержимое с небольшим количеством (около 1 чайной ложки) какой-либо мягкой пищи. Эту смесь следует немедленно проглотить, не разжевывая. Не следует хранить препарат, смешанный с пищей, до следующего приема. Капсулы Топамакс® можно проглатывать целиком.

Для достижения оптимального контроля эпилептических приступов у взрослых и детей рекомендуется начинать лечение с приема препарата в низких дозах с последующим титрованием до эффективной дозы.

Капсулы предназначены для пациентов, испытывающих трудности с проглатыванием таблеток (например, у детей и пациентов пожилого возраста).

Парциальные или генерализованные тонико-клонические припадки, а также припадки на фоне синдрома Леннокса-Гасто

Комбинированная противосудорожная терапия у взрослых. Минимальная эффективная доза составляет 200 мг/сут. Обычно суммарная суточная доза составляет от 200 мг до 400 мг и принимается в 2 приема.

Некоторым пациентам может понадобиться увеличение суточной дозы до максимальной — 1600 мг. Рекомендуется начать лечение с низкой дозы с последующим постепенным подбором эффективной дозы. Подбор дозы начинают с 25-50 мг, принимая их на ночь в течение 1 недели.

В дальнейшем с интервалами 1-2 недели дозу можно увеличивать на 25-50 мг и принимать ее в 2 приема. При подборе дозы необходимо руководствоваться клиническим эффектом. У некоторых больных эффект может быть достигнут при приеме препарата 1 раз/сут.

Для достижения оптимального эффекта лечения препаратом Топамакс® не обязательно контролировать его концентрацию в плазме.

Данные рекомендации по дозе применимы ко всем взрослым пациентам, включая пациентов пожилого возраста, при отсутствии у них заболевания почек.

Комбинированная противосудорожная терапия у детей старше 2 лет. Рекомендуемая суммарная суточная доза препарата Топамакс® в качестве средства дополнительной терапии составляет от 5 до 9 мг/кг и принимается в 2 приема.

Подбор дозы необходимо начать с 25 мг (или менее, основываясь на начальной дозе от 1 до 3 мг/кг в день) на ночь в течение 1 недели. В дальнейшем дозу можно увеличивать с интервалом 1-2 недели на 1-3 мг/кг и принимать ее в 2 приема.

При подборе дозы необходимо руководствоваться клиническим эффектом. Суточная доза до 30 мг/кг обычно хорошо переносится.

Эпилепсия (в т.ч. впервые диагностированная)

При отмене сопутствующих противосудорожных препаратов с целью монотерапии топираматом необходимо учитывать возможное влияние этого шага на частоту припадков.

В тех случаях, когда нет необходимости резко отменять сопутствующие противосудорожные препараты по соображениям безопасности, рекомендуется снижать их дозы постепенно, уменьшая дозу сопутствующих противоэпилептических препаратов на 1/3 каждые 2 недели.

При отмене препаратов, являющихся индукторами микросомальных ферментов печени, концентрация топирамата в крови будет увеличиваться. В таких ситуациях, при наличии клинических показаний дозу препарата Топамакс® можно уменьшить.

При монотерапии взрослым в начале лечения Топамакс® назначают в дозе 25 мг перед сном в течение 1 недели. Затем дозу повышают с интервалом в 1-2 недели на 25 мг или 50 мг в 2 приема. Если пациент не переносит такой режим повышения дозы, то можно увеличить интервалы между повышениями дозы, либо повышать дозу более плавно.

При подборе дозы необходимо руководствоваться клиническим эффектом. Начальная доза при монотерапии топираматом у взрослых составляет 100 мг/сут, а максимальная суточная доза не должна превышать 500 мг. Некоторые пациенты с рефрактерными формами эпилепсии переносят монотерапию топираматом в дозах до 1000 мг/сут.

Данные рекомендации по дозированию относятся ко всем взрослым, включая пожилых пациентов без заболеваний почек.

При монотерапии детям в возрасте старше 2 лет в первую неделю лечения Топамакс® назначают в дозе 0.5-1 мг/кг массы тела перед сном. Затем дозу повышают с интервалом в 1-2 недели на 0.5-1 мг/кг/сут в 2 приема.

Если ребенок не переносит такой режим повышения дозы, то можно повышать дозу более плавно или увеличивать интервалы между повышениями дозы. Величина дозы и скорость ее повышения зависят от клинического эффекта.

Рекомендуемый диапазон доз при монотерапии топираматом у детей в возрасте старше 2 лет составляет 100-400 мг/сут. Детям с недавно диагностированными парциальными припадками можно назначать до 500 мг/сут.

Мигрень

Для профилактики приступов мигрени рекомендуемая суточная доза топирамата составляет 100 мг в 2 приема. В начале лечения назначают по 25 мг перед сном в течение 1 недели. Затем дозу увеличивают на 25 мг/сут с интервалом в 1 неделю.

При непереносимости такого режима терапии дозу повышают на меньшую величину или с большими интервалами. Дозу подбирают в зависимости от клинического эффекта. В некоторых случаях положительный результат достигается при суточной дозе топирамата 50 мг.

В клинических исследованиях пациенты получали различные дозы топирамата, но не более 200 мг/сут.

Особые группы пациентов

У пациентов с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени может понадобиться снижение дозы. Рекомендуется применение половины рекомендуемой начальной и поддерживающей дозы.

Гемодиализ: поскольку топирамат удаляется из плазмы при гемодиализе, в дни проведения гемодиализа следует вводить дополнительную дозу препарата Топамакс®, равную примерно половине суточной дозы.

Дополнительную дозу следует разделить на две дозы, принимаемые в начале и после завершения процедуры гемодиализа.

Дополнительная доза может варьировать в зависимости от характеристик оборудования, используемого при проведении гемодиализа.

У пациентов с печеночной недостаточностью топирамат следует применять с осторожностью.

Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,

Источник: https://hudeem.zydus.su/topamaks-pri-pohudenii/

ЖенскийДоктор
Добавить комментарий