Что такое антигистаминные препараты в гинекологии

Антигистаминные препараты

Что такое антигистаминные препараты в гинекологии

Аллергический ответ является очень сложным процессом, который включает в себя дегрануляцию тучных клеток, активацию Т–лимфоцитов, эпителиальных и эндотелиальных клеток, накопление в тканях эозинофилов и в меньшей степени базофилов, а также синтез и высвобождение хемокинов.

Аллергический ответ является очень сложным процессом, который включает в себя дегрануляцию тучных клеток, активацию Т–лимфоцитов, эпителиальных и эндотелиальных клеток, накопление в тканях эозинофилов и в меньшей степени базофилов, а также синтез и высвобождение хемокинов.

Образование и секреция медиаторов тучными клетками, эозинофилами и базофилами прямо и/или косвенно способствует появлению симптомов аллергии. В основе острых аллергических реакций лежит гиперчувствительность немедленного типа.

Ее опосредуют молекулы, которые высвобождаются тучными клетками при взаимодействии аллергена с IgE на поверхности клеток: гистамин, триптаза и мембранные липидные медиаторы – лейкотриены, простагландины и фактор активации тромбоцитов. Медиаторы тучных клеток играют ключевую роль в развитии анафилаксии, риноконъюнктивита и крапивницы.

Роль гистамина в развитии бронхиальной астмы и экземы, по–видимому, минимальна, о чем свидетельствует неэффективность антигистаминных средств при этих состояниях. В зависимости от органа–мишени реакция гиперчувствительности замедленного типа может быть вызвана активированными тучными клетками или Т–клетками.

Параллельно с изучением патогенеза аллергии разрабатывались новые подходы к ее лечению. Гистамин участвует в механизме практически всех основных симптомов аллергии, стимулируя Н1–рецепторы. Поэтому первыми противоаллергическими средствами стали антигистаминные препараты (АГП).

Первоначально эти препараты не обладали достаточной селективностью в отношении Н1–гистаминовых рецепторов. Некоторые из первых представителей этой группы нашли применение не при аллергических, а при других заболеваниях благодаря наличию седативной активности.

Центральные эффекты этих препаратов были главным фактором, ограничивающим их применение при аллергических заболеваниях.Создание неседативных антигистаминных препаратов стало возможным, когда в 1966 г. были открыты три подтипа гистаминовых рецепторов.

Под термином «седация» понимают различные угнетающие эффекты на центральную нервную систему, включая ухудшение памяти, когнитивной и психомоторной функции, обработки информации.

Влияние седации, вызванной антигистаминными средствами, на безопасное выполнение различных задач в повседневной жизни представляет не только научный интерес, но и является важным критерием при выборе препарата для амбулаторных больных с аллергией.

По степени седативной активности выделяют три группы или «поколения» антигистаминных средств:Н1–антагонисты 1–го поколения, обладающие заметным седативным эффектом;Н1–антагонисты 2–го поколения, не дающие седативного эффекта в рекомендуемой терапевтической дозе, однако при увеличении дозы проявляющие седативный эффект;Н1–антагонисты 3–го поколения, не вызывающие признаков седации и при превышении терапевтической дозы.Свойства и классификация АГПАнтагонисты Н1–рецепторов представляют собой азотистые основания, содержащие алифатическую боковую цепь (как и в молекуле гистамина) замещенного этиламина, которая является важнейшей для проявления противогистаминной активности. Боковая цепь присоединена к одному или двум циклическим или гетероциклическим кольцам, в качестве которых могут выступать пиридин, пиперидин, пирролидин, пиперазин, фенотиазин, имидазол. Присоединение боковой цепи осуществляется через «соединительный» атом азота, углерода или кислорода.Н1–антагонисты обладают следующими свойствами, связанными с химической структурой:– липофильные свойства, связанные с наличием в молекуле различных ароматических или гетероциклических колец и алкильных заместителей;– основные свойства нитрогруппы;– особенность «соединительного» атома (в зависимости от природы этого атома классические противогистаминные препараты принято делить на 6 основных групп: этаноламины, фенотиазины, этилендиамины, алкиламины, пиперазины, пиперидины).Некоторые противогистаминные препараты 1–го и 2–го поколения по своей химической структуре принципиально отличаются от описанных выше Н1–антагонистов 1–го поколения. Так, в нашей стране в лаборатории М.Д.Машковского создана новая группа – хинуклидиновые производные:

квифенадин (Фенкарол) и секвифенадин (Бикарфен). Фенкарол обладает низкой липофильностью, плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и поэтому в меньшей степени имеет седативные свойства. Он не вызывает адренолитических и холинолитических эффектов. Помимо блокады Н1–рецепторов фенкарол уменьшает содержание гистамина в тканях за счет активации диаминоксидазы, инактивирующей гистамин. Бикарфен, кроме блокады Н1–рецепторов, блокирует и серотониновые рецепторы 1 типа, с этим свойством связано более выраженное противозудное действие бикарфена. Необходимо выделить группу Н1–антагонистов, обладающих мембраностабилизирующим действием. К этим Н1–антигистаминным препаратам относят кетотифен, оксатомид, азеластин. В исследованиях in vitro показана их способность тормозить секрецию медиаторов из эффекторных клеток–мишеней (тучных клеток), хемотаксис нейтрофилов и эозинофилов и другие эффекты, которые использовали для обоснования показаний их использования (в первую очередь это касается кетотифена) в комплексном лечении атопической бронхиальной астмы, атопического дерматита. Н1–антагонисты 2–го поколения, отличающиеся высокой избирательной способностью блокировать периферические Н1–рецепторы и рядом других свойств, принадлежат к разным химическим группам (табл. 2).

Классические Н1–антагонисты являются конкурентными блокаторами Н1–рецепторов, поэтому связывание их с рецептором обратимо. Для достижения основного фармакологического эффекта необходимо использовать относительно высокие дозы таких препаратов, при этом легче и чаще проявляются нежелательные побочные эффекты классических Н1–антигистаминных средств.

Кроме того, большинство этих препаратов оказывают кратковременное действие, а значит, их необходимо принимать 3–4 раза в сутки. Антигистаминные препараты 2–го поколения связываются с Н1–рецепторами неконкурентно.

Такие соединения с трудом могут быть вытеснены с рецептора, а образовавшийся лиганд–рецепторный комплекс диссоциирует сравнительно медленно, чем и объясняется более продолжительное действие этих препаратов.

Основные побочные эффекты АГП 1–го поколения:– блокада рецепторов других медиаторов (например, М–холинорецепторов, что проявляется в виде сухости слизистых полости рта, носа, горла, бронхов; редко – расстройство мочеиспускания и ухудшение зрения);– местно–анестезирующее действие;– хинидиноподобное действие на сердечную мышцу;– анальгезирующий эффект и усиливающее действие по отношению к анальгетикам;– противорвотное действие;– действие на ЦНС (седативный эффект, нарушение координации, головокружение, вялость, снижение способности концентрировать внимание);– повышение аппетита;– расстройства со стороны пищеварения (тошнота, рвота, понос, потеря аппетита, неприятные ощущения в эпигастрии);– тахифилаксия (снижение терапевтического действия при длительном применении).Несмотря на указанные выше побочные эффекты, препараты этой группы еще находят свое применение в клинической практике. Это связано, во–первых, с накопленным большим опытом их использования, во–вторых, с наличием побочных эффектов, которые в определенной клинической ситуации могут оказаться желательными, в–третьих, с относительно низкой стоимостью по сравнению с препаратами последнего поколения.Преимущества АГП 2–го поколения:очень высокая специфичность и высокое сродство к Н1–рецепторам; быстрое начало действия; достаточная продолжительность основного эффекта (до 24 часов); отсутствие блокады других типов рецепторов; не проходят через гематоэнцефалический барьер в терапевтических дозах; отсутствие зависимости всасывания от приема пищи; отсутствие тахифилаксии.Основные побочные эффекты АГП 2–го поколенияВ терапевтических дозах эти препараты обладают хорошим профилем безопасности. Однако при замедлении метаболизма этих препаратов ферментами печени (CYP3A4 системы цитохрома Р450) происходит накопление неметаболизированных исходных форм, что приводит к нарушению сердечного ритма (желудочковая «веретенообразная» тахикардия, на ЭКГ – удлинение интервала QТ). Такое осложнение может возникнуть у больных с нарушениями функции печени, при одновременном применении макролидов, противогрибковых производных имидазола, других медикаментов и пищевых компонентов, которые тормозят оксигеназную активность CYP3A4 системы цитохрома Р450. Указанный побочный эффект характерен для терфенадина, астемизола и лоратадина. Из–за кардиотоксического действия в ряде стран, в том числе и в России, астемизол и терфенадин изъяты из продажи. Действие на ЦНС препаратов этой группы чрезвычайно слабое. Седативный эффект встречается редко и только у лиц с высокой индивидуальной чувствительностью к медикаменту.Антигистаминные препараты 3–го поколенияБольшинство Н1–антагонистов оказывают противогистаминное действие за счет накопления в крови активных метаболитов. В этом отношении отличными от других являются препараты с низким уровнем метаболизма: акривастин, цетиризин, фексофенадин, дескарбоэтоксилоратадин, норастемизол. Метаболитом акривастина является аналог пропионовой кислоты, образующийся путем восстановления акриловой кислоты в боковой цепи молекулы акривастина. Цетиризин является фармакологически активным метаболитом гидроксизина, Н1–гистаминоблокатора 1–го поколения. К антигистаминным препаратам 3–го поколения сегодня относят фексофенадин, норастемизол, дескарбоэтоксилоратадин. Фексофенадин представляет собой рацемическую смесь двух фармакологически активных изомеров активного метаболита терфенадина, Н1–блокатора 2–го поколения. Норастемизол – естественный метаболит астемизола; дескарбоэтоксилоратадин – метаболит лоратадина. В отличие от других АГП 3–го поколения, дескарбоэтоксилоратадин подвергается дальнейшему метаболизму под влиянием CYP3А4 и в меньшей степени CYP2D6, поэтому его уровни в плазме крови могут незначительно повышаться при одновременном применении ингибиторов Р450 (например, эритромицина). Фексофенадин (Телфаст) не метаболизируется системой цитохрома Р450, благодаря чему он обладает хорошим профилем безопасности и совместим с антибактериальными, противогрибковыми и другими препаратами.Противогистаминное действие фексофенадина (Телфаста) начинает проявляться через 30 минут после приема per os, концентрация в крови достигает максимума в течение первых часов, длительность действия – до 24 часов. В терапевтических дозах препараты 3–го поколения вызывают седативный эффект чрезвычайно редко, он не бывает настолько выраженным, чтобы стать причиной отмены препарата; по–видимому, лишь у пациентов с необычайно высокой индивидуальной чувствительностью встречается этот побочный эффект. Клинические испытания фексофенадина (Телфаста) показали, что в отличие от других АГП 3–го поколения, фексофенадин обладает истинной неседативностью: даже двух– и трехкратное превышение средней терапевтической дозы препарата не вызывало седативного эффекта.Кардиотоксическое действие не связано с антигистаминной активностью и, следовательно, является специфичным для определенных препаратов, а не всего класса Н1–гистаминоблокаторов 2–го поколения. В специальных испытаниях на добровольцах не получено кардиотропного эффекта у акривастина, цетиризина, эбастина, фексофенадина, норастемизола и дескарбоэтоксилоратадина.Очевидным преимуществом Н1–антагонистов 2–го и 3–го поколения является отсутствие феномена тахифилаксии, что дает возможность проводить длительные курсы лечения.Разработка Н1–антагонистов 3–го поколения направлена на достижение следующих желательных свойств у препаратов этой группы:отсутствие седативного эффектаотсутствие кардиотоксичностибыстрое всасывание пероральных препаратов и распределение ворганы–мишенивысокая биодоступность и длительный период полувыведения, обеспечивающийвозможность приема один раз в сутки и сохранение клинического эффекта втечение 24 часовотсутствие тахифилаксииотсутствие необходимости в изменении дозы у больных с нарушеннойфункцией печени и почекотсутствие клинически значимого взаимодействия с другими лекарственнымисредствамипротивовоспалительная активностьспособность модифицировать активацию эпителиальных клеток. Таким образом, в настоящее время имеется целый ряд антигистаминных средств, большинство из которых отвечают перечисленным выше требованиям, однако в наибольшей степени им соответствует фексофенадин (Телфаст), препарат 3–го поколения Н1–антагонистов, значительно улучшающий качество жизни больных аллергией.

Литература:

1. Гущин И.С. Аллергическое воспаление и его фармакологический контроль. –М.: «Фармарус Принт», 1998, с. 141 – 167.2. Клиническая аллергология: Руководство для практических врачей / Под ред. акад. РАМН, проф. Р.М.Хаитова – М.: МЕДпресс–информ, 2002, с. 500 –527.3. Johansson S. Ключевые этапы в изучении аллергии.

Тезисы 2–го интернационального симпозиума по лечению аллергии. – Канны, Франция, 9 декабря 2000, с. 3 – 4.4. Kay A. Аллергическое воспаление под микроскопом. Тезисы 2–го интернационального симпозиума по лечению аллергии. – Канны, Франция, 9 декабря 2000, с. 5 – 6.5. Howarth P.

Выбор антигистаминного препарата в 2000 году. Тезисы 2–го интернационального симпозиума по лечению аллергии. – Канны, Франция, 9 декабря 2000, с. 8 – 9.6. Hindmarch I. Эффекты антигистаминных средств на ЦНС – существуют ли препараты третьего поколения. Тезисы 2–го интернационального симпозиума по лечению аллергии.

– Канны, Франция, 9 декабря 2000, с. 10 – 11.7. D.Handley, A.Magnetti, A.Higgins. Терапевтические преимущества антигистаминных препаратов третьего поколения. Exp. Opin. Invest. Drugs. 1998. 7(7), 1045–1054.К.м.н. Е.Б. Тузлукова, профессор Н.И. Ильина, профессор Л.В.

ЛуссГНЦ — Русский Медицинский Журнал Институт иммунологии МЗ РФ, Москва

Источник: Русский Медицинский Журнал

Источник: http://gynecolog.net/2005/11/%D0%B0%D0%BD%D1%82%D0%B8%D0%B3%D0%B8%D1%81%D1%82%D0%B0%D0%BC%D0%B8%D0%BD%D0%BD%D1%8B%D0%B5-%D0%BF%D1%80%D0%B5%D0%BF%D0%B0%D1%80%D0%B0%D1%82%D1%8B/

Обзор эффективных антигистаминных препаратов

Что такое антигистаминные препараты в гинекологии

Антигистаминные средства устраняют симптомы аллергической реакции и улучшают состояние больного. В настоящее время применение этих препаратов практикуется очень широко. Противоаллергические средства доступны к приобретению в любой аптечной сети и представлены в большом ассортименте.

Далее мы попробуем объяснить простыми словами, что такое антигистаминные препараты.

Это лекарства, действие которых направлено на блокирование гистамина, который выбрасывается в кровь при попадании в оргазм аллергена.

Гистамин накапливается в организме в определенных местах: на слизистых оболочках, возле нервных окончаний, кровеносных сосудов, со стороны кожного покрова, дыхательной, нервной системах.

Антигистаминные препараты оказывают следующее действие:

  • противоаллергическое;
  • противоотечное;
  • антиспастическое;
  • противозудное.

Сейчас применяются несколько поколений антигистаминных средств, которые имеют между собой отличия по времени сохранения эффекта и механизму действия.

Показания

Аллергия – проявление повышенной чувствительности к определенному веществу. В качестве аллергена (раздражающего вещества) выступать могут:

  • продукты;
  • лекарства;
  • пыль;
  • пыльца растений и т.д.

При устранении фактора, который вызывает аллергию, негативная реакция через некоторое время проходит. Но при последующем контакте с этим аллергеном реакция организма возобновится.

Противоаллергические препараты не оказывают воздействия на первопричину аллергической реакции. Их задача – устранение симптомов и облегчение состояния.

Показаниями к применению являются состояния при таких аллергических проявлениях:

  • конъюнктивит;
  • ринит;
  • дерматит (контактный, атопический);
  • аллергия при укусах насекомых в виде зуда, покраснения, опухания;
  • реакция на пыльцу цветущих растений;
  • на лекарства;
  • продукты питания;
  • бытовую химию, косметику;
  • холод или тепло;
  • нейродермит;
  • аллергическая экзема;
  • и т.д.

Противопоказания

  • тяжелые формы почечной или печеночной недостаточности;
  • беременность;
  • кормление грудью;
  • индивидуальная чувствительность к действующему веществу препарата.

С особенностями дозировки могут назначаться лекарства для пациентов пожилого возраста, больным с повышенным давлением. В этом случае доза корректируется врачом с учетом особенностей здоровья больного.

[adinserter block=»2″]

Препараты 1-го поколения

Первые антигистаминные препараты появились в 30-х годах прошлого века.

Действие этой группы имеет такие особенности:

  • быстрый и ярко выраженный терапевтический эффект (устранение зуда, крапивницы и т.д.);
  • продолжительность действия – не более 8 часов;
  • снижение мышечного тонуса;
  • легкое анестезирующее действие;
  • необходимость многократного приема в течение суток;
  • развивается привыкание, что снижает эффективность средства;
  • при длительном приеме требуется смена препарата каждые полмесяца;
  • седативный эффект (слабость, сонливость и т.д.);
  • большое число возможных побочных эффектов (учащенное сердцебиение, нарушение стула, сухость во рту и т.д.);
  • нельзя совмещать с алкоголем или психотропными средствами;
  • нельзя применять во время управления автомобилем, при работе с механизмами  и во всех других случаях, когда требуется быстрота реакции.

При приеме препаратов 1-го поколения могут возникать неполадки со стороны ЖКТ (например, запоры), проблемы с четкостью зрения, тахикардия, сухость в носоглотке. Это связано с антихолинергическими свойствами лекарств, которые способствуют атропиноподобным реакциям.  При этом отмечается противоукачивающий эффект и противорвотный.

Препараты группы могут вызывать обострение при следующих заболеваниях:

  • глаукома;
  • бронхиальная астма;
  • аденома простаты.

К числу популярных препаратов относятся:

  • Димедрол;
  • Супрастин;
  • Тавегил;
  • Диазолин;
  • Фенкарол.

Препараты 2-го поколения

По сравнению с препаратами 1-го поколения, данная группа лекарств не оказывает такого седативного действия.

По воздействию на организм антигистаминные лекарства 2-го поколения отличаются такими особенностями:

  • длительность терапевтического эффекта от однократного приема сохраняется на сутки;
  • отсутствует привыкание, можно использовать от нескольких месяцев до года;
  • не влияют на физическую активность;
  • не снижают умственную активность;
  • лечебное действие пролонгированное, сохраняется на протяжении недели после прекращения курса лечения;
  • небольшой седативный эффект;
  • среди недостатков – токсическое действие на сердце;
  • ограничение по приему в пожилом возрасте;
  • в большинстве случаев препараты хорошо переносятся и не адсорбируются в органах ЖКТ с продуктами;
  • устраняется зуд, крапивница и другие проявления;
  • при длительном приеме необходим контроль работы сердца (исключение — Лоратадин), так как имеет место кардиотоксическое действие;
  • при нарушениях в работе сердца и сосудов препараты этого поколения не назначаются.

Среди популярных средств препаратов этой группы:

  • Фенистил;
  • Эбастин;
  • Кестин;
  • Активастин;
  • Кларидол;
  • Кларисенс;
  • Кларотадин;
  • Ломилан;
  • ЛораГексал;
  • Кларитин;
  • Рупафин;
  • Лоратадин;
  • Аллергодил.

[adinserter block=»3″]
Противопоказано совмещать прием данных препаратов с такими группами средств:

  • антидепрессантами;
  • макролидами;
  • противогрибковыми.

Препараты 3-го поколения

Лекарства данной группы обладают свойством при попадании в организм преобразовываться в фармакологические метаболиты. Препараты этого поколения – улучшенная версия лекарств 2-го поколения.

Они не оказывают токсическое действие на сердечную мышцу, практически отсутствует седативный эффект.

Это дает возможность использовать антигистаминные средства теми, кто связан по роду деятельности с быстротой реакций.

Действие препаратов:

  • отсутствие седативного эффекта;
  • значительная селективность;
  • могут применяться для купирования сезонных обострений;
  • подходит для различного возраста;
  • устраняют симптомы (кожные реакции и пр.);
  • быстрое наступление эффекта (через четверть часа);
  • длительность сохранения эффекта (до двух суток);
  • лечение бронхиальной астмы;
  • эффект от действия сохраняется еще несколько дней после окончания курса;
  • могут применяться в случаях всесезонной аллергической реакции.

Популярные наименования:

  • Зодак;
  • Зиртек;
  • Гисманал;
  • Трексил;
  • Телфаст;
  • Цетиризин;
  • Цетрин.

Препараты 4-го поколения

Данные лекарственные средства относятся к наиболее инновационным. Они являются наиболее безопасными и имеют такие отличительные особенности:

  • практически моментальное наступление противоаллергического эффекта;
  • длительный период действия;
  • возможно длительное лечение препаратами этого поколения;
  • отсутствие побочных эффектов, в том числе на сердце и сосуды.

Несмотря на достоинства препаратов, их применение должно быть согласовано с врачом. Они не могут прописываться беременным, детям и кормящим.

Среди известных наименований такие:

  • Ксизал;
  • Цетризин;
  • Фенспирид;
  • Бампин;
  • Фексофенадин;
  • Эбастин;
  • Дезлоратадин;
  • Эриус;
  • Левоцетиризин;
  • Телфаст.

Антигистаминные препараты для детей

Дети, как и взрослые, подвержены аллергии. В этом случае требуется прием щадящих, но при этом достаточно эффективных средств. Подобрать препарат в каждом отдельном случае может только врач. Для детей различного возраста предусмотрена соответствующая форма выпуска препарата, которая может считаться наиболее удобной.

Для детей важна форма выпуска лекарства:

  • от 6 лет – таблетки;
  • от 4-х лет – сиропы;
  • до 2-х лет – капли.

Если требуется быстро снять симптомы аллергии, то может быть рекомендован Фенистил и Супрастин. Для длительного лечения предпочтение обычно отдается препаратам более поздних поколений.

Например, Зиртек может применяться с полугода, а Эриус – с годовалого возраста.

Такие средства как Ксизал или Телфаст, относящиеся к последнему поколению, могут быть рекомендованы детям с шестилетнего возраста.

К числу современных препаратов для детей относятся Кларитин и Зиртек, имеющих длительное действие (24 часа). Грудничкам часто назначается Супрастин в малой дозировке, он обладает еще и дополнительным успокаивающим действием. Также Супрастин может применяться кормящими женщинами.

Самолечение противоаллергическими препаратами любого поколения может быть опасно для здоровья. Антигистаминные средства для снятия симптомов аллергии должны прописываться врачом с учетом всех индивидуальных особенностей пациентов.

: Комаровский. Антигистаминные средства

Источник: https://allergia24.ru/lekarstva/antigistaminnye-preparaty-obshhaja-informacija/

Как действуют антигистаминные препараты

Что такое антигистаминные препараты в гинекологии

В современном мире нелегко избежать аллергии. Бороться с ней помогает широкий спектр антигистаминных препаратов. Расскажем, когда они необходимы, все ли они безопасны, и какие есть ограничения в их применении.

Антигистаминные препараты — это лекарства для предотвращения и устранения симптомов аллергических реакций. Важным плюсом таких препаратов можно считать то, что их цена доступна любому.

Врачи отмечают, что из-за ухудшения экологической обстановки и ослабленного иммунитета все больше людей страдает аллергией в обычных бытовых условиях. Иногда напасть принимает серьезные формы, укладывая человека в постель на несколько дней.

Особенно подвержены аллергии дети. Как же возникает аллергия и чем она опасна.

С чем борются антигистаминные препараты

Все начинается с того, что в организм попадает некое вещество — аллерген. Это может быть после укуса клеща, вдыхания пыльцы, прикосновения к листьям враждебного растения или другими способами. Аллергические реакции могут появляется в течение 15–20 минут после контакта с возбудителем, а могут развивается через сутки-двое после воздействия аллергена. Вот от кого стоит ждать опасностей:

— химические вещества (красители, масла, смолы)

— бытовые раздражители (пыль, клещи)

— домашние животные (слюна, моча, шерсть и перхоть)

— пыльца трав и деревьев

— жалящие насекомые

— грибковые микроорганизмы, попадающие с пищей или воздушным путем

— лекарства

— вещества, содержащиеся в морепродуктах, меде, коровьем молоке и некоторых других продуктах.

Почему нельзя не обращать внимания на аллергию

Под действием аллергена в человеческом организме вырабатываются определенные биологически активные вещества, которые приводят к развитию аллергического воспаления. Веществ этих несколько десятков, но наиболее активным из них является гистамин.

У здорового человека гистамин находится в неактивном состоянии внутри совершенно определенных клеток.

При контакте с аллергеном гистамин высвобождается, активизирует антитела, атакующие собственные клетки организма, что приводит к возникновению симптомов аллергии.

Аллергические симптомы:

—отеки

— покраснения, сыпи

— кашель или насморк

— снижение артериального давления

— низкая температура тела

— судороги

— нарушение дыхательного ритма, спазм бронхов

— расстройство деятельности сердца;

— потеря сознания.

В дальнейшем эти симптомы могут жить своей жизнью, и тяжесть протекания заболеваний вроде ОРВИ зависит больше от иммунитета больного, чем от эффективности устранения последствий аллергии. Очевидно, чем больше в организме свободного гистамина, тем сильнее зуд или кашель.

То, сколько этого вещества освобождается, определяется только силой первичной аллергической реакции. Но уже высвободившийся гистамин можно нейтрализовать, связав его с помощью химических препаратов и превратив в безопасное вещество.

Именно такие препараты и объединены в группу антигистаминных лекарственных средств.

Профилактический эффект любых антигистаминных препаратов не всегда выражен достаточно сильно, чтобы даже при их приеме гарантировано избежать аллергии.

Так что если вам известно конкретное вещество, вызывающее именно у вас или у вашего ребенка аллергию, то не нужно гладить кошку, предварительно проглотив таблетку супрастина. О глажении кошек стоит вообще забыть.

Но если избежать контакта невозможно, например, в случае с пыльцой деревьев, использование антигистаминных препаратов вполне уместно.

Какие бывают антигистаминные препараты

Различают несколько поколений по времени появления. К лекарствам 1-го поколения относятся димедрол, дипразин, супрастин, тавегил, диазолин и фенкарол. Все эти лекарства применяются уже много лет в форме таблеток, капсул или сиропов. В тяжелых случаях используются и инъекции.

Минус всех этих средств в том, что они обладают выраженным (кроме диазолина и фенкарола) успокаивающим и даже снотворным эффектами, порой вызывают головокружение и заторможенность реакций.

Поэтому после принятия, например, супрастина или тавегила нельзя садиться за руль и не стоит ждать подъема трудоспособности.

К тому же отдельные антигистаминные препараты 1-го поколения могут сами вызывать аллергическую реакцию.

Антигистаминные препараты второго поколения во многом превосходят предшественников. Они не вызывают привыкания и сонливости, принимаются раз в сутки, не адсорбируются с продуктами питания в ЖКТ. К таким лекарствам относятся кларидол (кларисенс), кларотадин, кларитин, рупафин, ломилан, лорагексал, зиртек, кестин.

Антигистаминные препараты нового третьего поколения — это уже пробиотики. Попадая в организм, они из исходной формы преобразуются в активные продукты распада, которые и дают лечебный эффект. Они не имеют седативного эффекта и совершенно безопасны для сердца. К подобным препаратам относятся гисманал, трексил, телфаст, фексодин, фексофаст, левоцетиризин, ксизал, эриус, дезал.

Часто можно услышать от создателей рекламы об антигистаминных препаратах четвертого поколения. Знайте, что рекламный трюк. Такой фармакологической группы не существует, хотя маркетологи относят к ней не только вновь созданные препараты, но и лекарства второго поколения.

О чем не стоит забывать

Важное свойство антигистаминных препаратов состоит в том, что они способны усиливать действие других лекарств. Врачи часто используют это для усиления эффекта жаропонижающих и обезболивающих средств.

Любые лекарства, действующие на центральную нервную систему в сочетании с антигистаминными препаратами, становятся намного активнее, так что легко может возникнуть передозировка вплоть до потери сознания.

В сочетании с алкоголем антигистаминные препараты ведут себя совершенно непредсказуемо: человек может глубоко уснуть, а может и впасть в буйство.

Стоит помнить, что большинство антигистаминных препаратов высушивают слизистые оболочки. Отсюда сухость во рту. Некоторые лекарства обладают способностью делать более вязкой мокроту в легких, об этом стоит помнить даже при ОРВИ.

Гистамин, помимо аллергических проявлений, усиливает также секрецию желудочного сока.

Поэтому некоторые препараты активно используются для лечения гастритов с повышенной кислотностью, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Эффект от антигистаминных препаратов сходен, но чаще всего каждому пациенту оптимально подходит совершенно определенный препарат. Его подбор — задача лечащего врача. Без консультации с доктором не стоит использовать эти сильнодействующие лекарства даже в профилактических целях.

Источник: https://zdravcity.ru/blog-o-zdorovie/kak-deystvuyut-antigistaminnye-preparaty/

Лучшие антигистаминные препараты 4 поколения

Что такое антигистаминные препараты в гинекологии

О том, что представляют собой антигистаминные препараты, наилучшим образом знают люди, периодически страдающие от аллергии.

Иногда только своевременно принятое лекарство может спасти их от мучительно зудящих высыпаний, сильных приступов кашля, отечности и покраснения.

Антигистаминные препараты 4 поколения – это современные средства, которые воздействуют на организм моментально. Кроме того, они достаточно эффективны. Результат от них сохраняется длительное время.

Воздействие на организм

Чтобы понять, чем отличаются антигистаминные препараты 4 поколения, следует разобраться в механизме действия противоаллергических средств.

Данные лекарства осуществляют блокировку Н1- и Н2-гистаминовых рецепторов. Это способствует уменьшению реакции организма с медиатором гистамином. Таким образом, происходит купирование аллергической реакции. Кроме того, данные средства служат прекрасной профилактикой бронхоспазмов.

Рассмотрим антигистаминные препараты всех поколений. Это позволит понять, в чем преимущества современных средств.

Лекарства первого поколения

К данной категории относятся препараты седативные. Они блокируют Н1-рецепторы. Длительность действия данных препаратов составляет 4-5 часов. Лекарства оказывают прекрасный противоаллергический эффект, но имеют ряд недостатков, среди которых:

  • расширение зрачка;
  • сухость в ротовой полости;
  • нечеткость зрения;
  • сонливость;
  • снижение тонуса.

Распространенными лекарствами первого поколения являются:

  • «Димедрол»;
  • «Диазолин»;
  • «Тавегил»;
  • «Супрастин»;
  • «Перитол»;
  • «Пипольфен»;
  • «Фенкарол».

Данные препараты, как правило, назначаются людям, страдающим от хронических заболеваний, при которых наблюдается затруднение дыхания (бронхиальная астма). Кроме того, благоприятный эффект они окажут при острой аллергической реакции.

Лекарства 3-го поколения

Это активные метаболиты. Они обладают прекрасными противоаллергическими свойствами и отличаются минимальным перечнем противопоказаний. Если говорить про эффективные противоаллергические средства, то данные лекарства как раз и представляют собой современные антигистаминные.

Какие препараты из данной группы наиболее популярны? Это следующие лекарства:

  • «Зиртек»;
  • «Цетрин»;
  • «Телфаст».

Они не имеют кардиотоксического эффекта. Нередко их назначают при острой аллергической реакции и астме. Прекрасные результаты они обеспечивают при борьбе со многими дерматологическими болезнями.

Лучшие препараты

Достаточно сложно выделить из лекарств 4-го поколения наиболее эффективные. Поскольку такие препараты были разработаны не так давно, новейших противоаллергических средств существует немного. Кроме того, все препараты по-своему хороши. Поэтому выделить лучшие антигистаминные препараты 4 поколения не представляется возможным.

Очень востребованы лекарства, содержащие феноксофенадин. Такие препараты не оказывают на организм снотворного и кардиотоксического эффекта. Данные средства сегодня по праву занимают место самых эффективных противоаллергических медикаментов.

Производные цетиризина часто используются для лечения кожных проявлений. После употребления 1 таблетки результат заметен спустя 2 часа. При этом он сохраняется достаточно продолжительное время.

Активным метаболитом известного «Лоратадина» является лекарство «Эриус». Данный препарат по эффективности превышает своего предшественника в 2,5 раза.

Большую популярность заслужило лекарство «Ксизал». Оно отлично блокирует процесс высвобождения медиаторов воспаления. В результате такого воздействия данное средство надежно устраняет аллергические реакции.

Лекарство «Цетиризин»

Это достаточно эффективное средство. Как и все современные антигистаминные препараты 4 поколения, лекарство в организме практически не метаболизируется.

Препарат зарекомендовал себя высокоэффективным при кожных высыпаниях, поскольку способен отлично проникать в покровы эпидермиса. Длительное применение данного лекарства у малышей, страдающих от раннего атопического синдрома, значительно снижает в будущем риск прогрессирования подобных состояний.

Через 2 часа после приема таблетки наступает необходимый стойкий эффект. Поскольку он сохраняется длительное время, то достаточно употребления 1 пилюли в сутки. Некоторым больным для достижения необходимого результата можно принимать 1 таблетку через день либо дважды в неделю.

Лекарство отличается минимальным седативным эффектом. Однако пациентам, страдающим патологиями почек, следует крайне осторожно использовать данное средство.

Препарат в виде суспензии либо сиропа разрешен к применению крохам с двух лет.

Лекарство «Фексофенадин»

Данное средство является метаболитом терфенадина. Такой медикамент известен и под названием «Телфаст». Как и другие антигистаминные препараты 4 поколения, он не провоцирует сонливости, не метаболизируется и не влияет на психомоторные функции.

Данное средство является одним из безопасных, но при этом крайне эффективных лекарств среди всех противоаллергических медикаментов. Препарат востребован при любых проявлениях аллергии. Поэтому доктора назначают его практически при всех диагнозах.

Антигистаминные таблетки «Фексофенадин» запрещены к приему малышам, не достигшим 6-летнего возраста.

Препарат «Дезлоратадин»

Данное лекарство также относится к популярным противоаллергическим средствам. Оно может применяться для любых возрастных групп. Поскольку медиками-фармакологами была доказана его высокая безопасность, такое средство отпускают в аптеках без рецепта.

Препарат обладает малым седативным эффектом, не оказывает губительного воздействия на сердечную деятельность, не затрагивает психомоторную сферу. Зачастую лекарство прекрасно переносится пациентами. Кроме того, с другими медикаментозными средствами оно не взаимодействует.

Одним из самых эффективных медикаментов из данной группы считается препарат «Эриус». Это достаточно мощное противоаллергическое лекарство. Однако при беременности оно противопоказано. В форме сиропа лекарство разрешено к приему малышам с 1 года.

Препарат «Левоцетиризин»

Данное средство более известно как «Супрастинекс», «Цезера». Это отличный препарат, который назначается пациентам, страдающим от аллергической реакции на пыльцу. Средство назначается в случае сезонных проявлений или же круглогодичных. Востребован препарат при лечении конъюнктивита, аллергических ринитов.

Рекомендуется употреблять лекарство утром либо во время еды. Препарат не следует сочетать с алкоголем.

Заключение

Лекарства нового поколения являются активными метаболитами ранее используемых препаратов. Несомненно, такое свойство делает крайне эффективными антигистаминные препараты 4 поколения.

Лекарства в человеческом организме не метаболизируются, при этом дают длительный и выраженный результат.

В отличие от средств предыдущих поколений, такие препараты не оказывают губительного воздействия на печень.

Источник: https://FB.ru/article/192120/luchshie-antigistaminnyie-preparatyi-pokoleniya

Что такое антигистаминные препараты в гинекологии

Что такое антигистаминные препараты в гинекологии

Чтобы понять, чем отличаются антигистаминные препараты 4 поколения, следует разобраться в механизме действия противоаллергических средств.

Данные лекарства осуществляют блокировку Н1- и Н2-гистаминовых рецепторов. Это способствует уменьшению реакции организма с медиатором гистамином. Таким образом, происходит купирование аллергической реакции. Кроме того, данные средства служат прекрасной профилактикой бронхоспазмов.

Рассмотрим антигистаминные препараты всех поколений. Это позволит понять, в чем преимущества современных средств.

Антигистаминные препараты – что это такое простыми словами

Бороться с аллергией помогают антигистаминные препараты. Они представляют собой лекарства, ослабляющие действие гистамина в организме человека.

Гистамин – особое вещество, воспроизводимое клетками иммунной системы организма и призванное бороться с бактериями и вирусам.

Но так как аллергия – это «ошибка» иммунной системы, то гистамин не приносит пользы, а воздействует на рецепторы, вызывая отек слизистых, покраснение и зуд кожи и т.д.

Существует несколько поколений антигистаминных препаратов, каждое из которых имеет свое отличие. Первое поколение было создано в 30-х годах минувшего столетия и стало настоящим прорывом в борьбе с аллергией. Спустя некоторое время были созданы препараты второго и третьего поколения.

Поколения антигистаминных препаратов существенно отличатся друг от друга: они имеют различные свойства и побочные эффекты. Это касается лекарств трех поколений.

Антигистаминные препараты 4 поколения весьма условны, чаще всего это рекламный ход производителей, которые желают подчеркнуть инновационность своей продукции.

Какие из них лучше?  Давайте ознакомимся с особенностями каждой категории, чтобы выбрать лучшие антигистаминные препараты.

Лечение медикаментозными средствами – это лечение, направленное на то, чтобы снизить риск развития аллергической реакции, а также устранить симптомы, вызванные аллергией

Супрастин

Выпускается этот препарат в виде таблеток и в ампулах, считается самым популярным антигистаминным препаратом, применяется для лечения сезонного/хронического насморка, крапивницы, экземы, аллергического дерматита и отека Квинке.

Супрастин отлично снимает зуд, ускоряет процесс избавления от кожных высыпаний. Данный лекарственный препарат разрешен для лечения грудных детей (с 30-дневного возраста), но дозировка подбираться должна в строго индивидуальном порядке —  врач будет учитывать возраст и вес малыша.

Рассматриваемое антигистаминное средство используется в качестве составляющего комплексной терапии против ветряной оспы (снимает зуд), входит в состав «тройчатки» — вещества, применяемого для снижения температуры тела.

Обратите внимание: Супрастин категорически противопоказан для употребления беременными и женщинами, которые находятся в периоде лактации.

Тавегил

Применяется в тех же случаях, что и супрастин. Отличается длительным антигистаминным действием – эффект сохраняется 12 часов. Тавегил не вызывает снижение артериального давления, да и снотворный эффект у него менее выражен, чем у Супрастина.

В детском возрасте рассматриваемый лекарственный препарат применяется с 1 года – малышам назначается сироп, а дети старше 6 лет могут употреблять и таблетки. Дозировка подбирается лечащим врачом, учитывая возраст и вес пациента.

Обратите внимание: Тавегил категорически запрещен к употреблению во время беременности. 

Фенкарол

От этого препарат антигистаминный эффект более продолжительный, так как он не только блокирует гистаминовые рецепторы, но и запускает специфический фермент, который способен утилизировать гистамин. Фенкарол не вызывает снотворный и успокоительный эффект, может применяться в качестве антиаритмического средства.

Рассматриваемый противоаллергический препарат используется для лечения всех видов аллергий, особенно ценен он в лечении сезонной аллергии. Фенкарол входит в состав комплексной терапии при паркинсонизме, его используют и в хирургии – им проводят медикаментозную подготовку к наркозу.

В детском возрасте данный препарат назначается с 12 месяцев, желательно давать малышам суспензию, которая имеет апельсиновый вкус. Дозировка и длительность приема препарата определяет лечащий врач.

Обратите внимание: Фенкарол категорически противопоказан в первом триместре беременности, а во втором и третьем триместре может применяться для лечения аллергии только под наблюдением специалиста. 

Фенистил

Фенистил вызывает сонливость только в самом начале лечения, буквально через несколько суток седативный эффект исчезает. Фенистил имеет несколько побочных эффектов:

  • выраженная сухость слизистой оболочки ротовой полости;
  • головокружение;
  • спазмы мышц.

Выпускается данное средство в виде таблеток, капель для детей, геля и крема. Последние фармакологические формы Фенистила используются при укусах насекомых, контактных дерматитах и солнечных ожогах.

Детям Фенистил назначается с месячного возраста в виде капель, если пациент старше 12 лет, то ему назначаются таблетки.

Обратите внимание: во время беременности Фенистил может применяться в виде геля и капель, со второго триместра такие назначения могут иметь место только в том случае, если есть состояния, угрожающие жизни женщины – отек Квинке, острая пищевая аллергия.

Диазолин

Отличается низкой антигистаминной активностью, зато побочных эффектов у него очень много:

  • головокружения;
  • учащенное сердцебиение;
  • тошнота, рвота;
  • частые мочеиспускания.

Диазолин имеет и определенное преимущество – он не вызывает сонливости, поэтому может назначаться для лечения аллергической реакции у пилотов и водителей. Длительность противоаллергического действия рассматриваемого препарата составляет максимум 8 часов.

Детям Диазолин может назначаться с 2-х лет, до 5 лет лучше давать детям препарат в виде суспензии, более старшим можно предлагать и таблетки.

Обратите внимание: Диазолин категорически противопоказан к приему в первом триместре беременности.

Несмотря на то, что антигистаминные препараты первого поколения имеют массу недостатков, они активно применяются в медицинской практике: каждое средство отлично изучено, в большинстве случаев они разрешены для употребления детьми.

К данной категории относятся препараты седативные. Они блокируют Н1-рецепторы. Длительность действия данных препаратов составляет 4-5 часов. Лекарства оказывают прекрасный противоаллергический эффект, но имеют ряд недостатков, среди которых:

  • расширение зрачка;
  • сухость в ротовой полости;
  • нечеткость зрения;
  • сонливость;
  • снижение тонуса.

Распространенными лекарствами первого поколения являются:

  • «Димедрол»;
  • «Диазолин»;
  • «Тавегил»;
  • «Супрастин»;
  • «Перитол»;
  • «Пипольфен»;
  • «Фенкарол».

Данные препараты, как правило, назначаются людям, страдающим от хронических заболеваний, при которых наблюдается затруднение дыхания (бронхиальная астма). Кроме того, благоприятный эффект они окажут при острой аллергической реакции.

Это активные метаболиты. Они обладают прекрасными противоаллергическими свойствами и отличаются минимальным перечнем противопоказаний. Если говорить про эффективные противоаллергические средства, то данные лекарства как раз и представляют собой современные антигистаминные.

Какие препараты из данной группы наиболее популярны? Это следующие лекарства:

  • «Зиртек»;
  • «Цетрин»;
  • «Телфаст».

Они не имеют кардиотоксического эффекта. Нередко их назначают при острой аллергической реакции и астме. Прекрасные результаты они обеспечивают при борьбе со многими дерматологическими болезнями.

Это достаточно эффективное средство. Как и все современные антигистаминные препараты 4 поколения, лекарство в организме практически не метаболизируется.

Препарат зарекомендовал себя высокоэффективным при кожных высыпаниях, поскольку способен отлично проникать в покровы эпидермиса. Длительное применение данного лекарства у малышей, страдающих от раннего атопического синдрома, значительно снижает в будущем риск прогрессирования подобных состояний.

Через 2 часа после приема таблетки наступает необходимый стойкий эффект. Поскольку он сохраняется длительное время, то достаточно употребления 1 пилюли в сутки. Некоторым больным для достижения необходимого результата можно принимать 1 таблетку через день либо дважды в неделю.

Лекарство отличается минимальным седативным эффектом. Однако пациентам, страдающим патологиями почек, следует крайне осторожно использовать данное средство.

Препарат в виде суспензии либо сиропа разрешен к применению крохам с двух лет.

Данное средство является метаболитом терфенадина. Такой медикамент известен и под названием «Телфаст». Как и другие антигистаминные препараты 4 поколения, он не провоцирует сонливости, не метаболизируется и не влияет на психомоторные функции.

Данное средство является одним из безопасных, но при этом крайне эффективных лекарств среди всех противоаллергических медикаментов. Препарат востребован при любых проявлениях аллергии. Поэтому доктора назначают его практически при всех диагнозах.

Антигистаминные таблетки «Фексофенадин» запрещены к приему малышам, не достигшим 6-летнего возраста.

Данное средство более известно как «Супрастинекс», «Цезера». Это отличный препарат, который назначается пациентам, страдающим от аллергической реакции на пыльцу. Средство назначается в случае сезонных проявлений или же круглогодичных. Востребован препарат при лечении конъюнктивита, аллергических ринитов.

Рекомендуется употреблять лекарство утром либо во время еды. Препарат не следует сочетать с алкоголем.

ЖенскийДоктор
Добавить комментарий